吉林执业药师《药学专业知识一》练习题6

　　1[.单选题]药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是

　　A.给药时间

　　B.血浆蛋白结合

　　C.溶解度

　　D.给药途径

　　E.制剂类型

　　[答案]B

　　[解析]药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。

　　2[.单选题]药物排泄的主要器官是

　　A.肾脏

　　B.肺

　　C.胆

　　D.汗腺

　　E.脾脏

　　[答案]A

　　[解析]此题考查药物的排泄，药物及其代谢产物可以通过肾脏、胆汁、消化道、呼吸系统、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等途径排泄。一般药物在体内大部分经代谢形成代谢产物通过肾脏由尿排出，也有的药物以原型药物通过肾脏清除。有些药物可部分地通过胆汁进入肠道，随粪便排出。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。故本题选A。

　　3[.单选题]蛋白结合的叙述正确的是

　　A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

　　B.药物与蛋白结合是不可逆的，有饱和和竞争结合现象

　　C.药物与蛋白结合后，可促进透过血一脑屏障

　　D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

　　E.药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象

　　[答案]A

　　[解析]此题考查药物与血浆蛋白结合的能力，许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。

　　4[.单选题]药物在脑内的分布说法不正确的是

　　A.血液与脑组织之间存在屏障，称为血一脑屏障

　　B.血一脑屏障使脑组织有稳定的内部环境

　　C.药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素

　　D.脑内的药物能直接从脑内排出体外

　　E.药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行

　　[答案]D

　　[解析]本题考查脑内分布。血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血一脑屏障;其作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素，药物向中枢神经系统的转运，取决于在pH7.4时的分配系数大小，而分配系数又受解离度影响。脑内的药物不能直接从脑内排出体外，须先从中枢神经系统向血液排出，才能通过体循环排出至体外。药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。故本题答案应选D。

　　5[.单选题]关于药物的组织分布，下列叙述正确的是

　　A.一般药物与组织结合是不可逆的

　　B.亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快

　　C.当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用

　　D.对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应

　　E.药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同

　　[答案]C

　　[解析]此题考查药物与组织的亲和力，药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。药物分布是可逆的过程，当药物对某些组织有很强的亲和性时，药物从该组织中返回血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升高，这种现象称为蓄积。亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织。脂肪组织中血液流量小，药物蓄积也较慢，药物在脂肪组织中产生蓄积后，其移出速度也非常慢。当药物已从血液中消除，组织中的药物仍可滞留很长时间。故本题选C。

　　6[.单选题]药物与血浆蛋白结合的特点，正确的是

　　A.是不可逆的

　　B.促进药物排泄

　　C.是饱和和可逆的

　　D.加速药物在体内的分布

　　E.无饱和性和置换现象

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物分布：药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。

　　7[.单选题]药物与血浆蛋白结合后，药物

　　A.代谢加快

　　B.转运加快

　　C.排泄加快

　　D.作用增强

　　E.暂时失去药理活性

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物的分布，药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

　　8[.单选题]硫喷妥麻醉作用迅速的主要原因是

　　A.体内再分布

　　B.吸收不良

　　C.对脂肪组织亲和力大

　　D.肾排泄慢

　　E.血浆蛋白结合率低

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物的分布，药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织。脂肪组织中血液流量小，药物蓄积也较慢，药物在脂肪组织中产生蓄积后，其移出速度也非常慢。当药物已从血液中消除，组织中的药物仍可滞留很长时间。药物的化学结构微小的不同，可能引起分布的差异。如巴比妥类药物硫喷妥与戊巴比妥相比，前者仅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子，但对脂肪组织的亲和力有明显的差异。硫喷妥对脂肪组织亲和力大，易于透过血-脑屏障，麻醉作用迅速，但又能很快转入脂肪组织，为超短效的巴比妥类药物，而戊巴比妥为中效巴比妥类药物。

　　9[.单选题]西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平

　　A.代谢速度不变

　　B.代谢速度减慢

　　C.代谢速度加快

　　D.代谢速度先加快后减慢

　　E.代谢速度先减慢后加快

　　[答案]B

　　[解析]这一题考查的是影响药物代谢中酶的诱导和抑制作用。西咪替丁属于酶的抑制药物，能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂，酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢，血药浓度提高，药理作用增强，有可能出现不良反应。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答10-11题

　　A.肠-肝循环

　　B.血-脑屏障

　　C.胎盘屏障

　　D.首过效应

　　E.胆汁排泄

　　10[.单选题]脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物分布。首过效应：药物尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而进入血液循环的原形药量减少的现象。胎盘屏障：在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着的屏障。血-脑屏障：血液与脑组织之间存在的屏障，脑组织对外来物质有选择的摄取能力称为血-脑屏障。肠-肝循环：是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。胆汁排泄：胆汁是由肝细胞不断生成的，生成后由肝管流出，经总胆管流至十二指肠，或由肝管转运入胆囊管而贮存于胆囊，当消化时再由胆囊排出至十二指肠上部。

　　11[.单选题]在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物分布。首过效应：药物尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而进入血液循环的原形药量减少的现象。胎盘屏障：在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着的屏障。血-脑屏障：血液与脑组织之间存在的屏障，脑组织对外来物质有选择的摄取能力称为血-脑屏障。肠-肝循环：是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。胆汁排泄：胆汁是由肝细胞不断生成的，生成后由肝管流出，经总胆管流至十二指肠，或由肝管转运入胆囊管而贮存于胆囊，当消化时再由胆囊排出至十二指肠上部。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答12-14题A.表观分布容积B.肠-肝循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应

　　12[.单选题]药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象称为

　　[答案]B

　　[解析]此题考查肠-肝循环的定义。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

　　13[.单选题]服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度称为

　　[答案]D

　　[解析]此题考查生物利用度的定义。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。它强调反映药物活性成分到达体循环的相对量和速度，是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一。

　　14[.单选题]体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间称为

　　[答案]C

　　[解析]此题考查的是生物半衰期的定义。生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位是“时间”，如min、h等。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答15-15题。

　　A.小肠

　　B.胃

　　C.肝脏

　　D.肾脏

　　E.胆汁

　　15[.单选题]药物代谢的主要部位是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物的吸收、代谢与排泄。吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程，口服给药的吸收部位是胃肠道，胃肠道由胃、小肠和大肠三部分构成。一些弱酸性药物可在胃中吸收，小肠是药物、食物等吸收的主要部位，大肠对药物的吸收不起主要作用;药物代谢主要部位是肝脏，其他部位有血浆、体液或肠道等;肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄，还可经乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。