吉林执业药师《药学专业知识一》练习题16

　　1[.多选题]有关氯丙嗪的叙述，正确的是

　　A.分子中有吩噻嗪环

　　B.为多巴胺受体拮抗剂

　　C.具人工冬眠作用

　　D.由于遇光分解产生自由基，部分病人在强日光下发生光毒化反应

　　E.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题属于识记题，氯丙嗪为多巴胺受体拮抗剂，分子中有吩噻嗪环，具人工冬眠作用、中枢抑制作用、抗精神病作用和镇吐作用，用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等，由于遇光分解产生自由基，部分病人在强日光下发生光毒化反应，综合分析，本题选A、B、C、D、E。

　　2[.多选题]下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是

　　A.布托啡诺

　　B.哌替啶

　　C.美沙酮

　　D.喷他佐辛

　　E.芬太尼

　　[答案]BE

　　[解析]本题属于识记题，哌啶类合成镇痛药的母核结构为苯基哌啶环，包括哌替啶、芬太尼等，布托啡诺属于阿片生物碱类镇痛药，美沙酮属于氨基酮类镇痛药，喷他佐辛属于苯并吗啡烷类镇痛药，故本题选B、E。

　　3[.多选题]与盐酸阿米替林相符的正确描述是

　　A.具有抗精神失常作用

　　B.抗抑郁作用机制是抑制去甲肾上腺素重摄取

　　C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

　　D.肝脏内代谢为具有抗抑郁活性的去甲替林

　　E.肝脏内代谢为无抗抑郁活性的去甲替林

　　[答案]BD

　　[解析]本题属于识记题，盐酸阿米替林具有抗抑郁作用，抗抑郁作用机制是抑制去甲肾上腺素重摄取，在肝脏内代谢为具有抗抑郁活性的去甲替林，故本题选B、D。

　　4[.多选题]下列哪些与布洛芬相符

　　A.为非甾体消炎镇痛药

　　B.具有抗菌作用

　　C.其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体

　　D.结构中含有异丁基

　　E.为抗溃疡病药物

　　[答案]ACD

　　[解析]布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

　　5[.多选题]下列哪些药物不是非甾体抗炎药

　　A.可的松

　　B.吲哚美辛

　　C.双氯芬酸钠

　　D.地塞米松

　　E.吡罗昔康

　　[答案]AD

　　[解析]地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

　　6[.多选题]以下哪些药物分子中含有F原子

　　A.倍他米松

　　B.地塞米松

　　C.氢化可的松

　　D.泼尼松

　　E.可的松

　　[答案]AB

　　[解析]地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个F原子。

　　7[.多选题]具有5-HT重摄取抑制作用的抗抑郁药有

　　A.西酞普兰

　　B.文拉法辛

　　C.氟西汀

　　D.多塞平

　　E.帕罗西汀

　　[答案]ABCE

　　[解析]多塞平是NE重摄取抑制剂

　　8[.多选题]对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

　　A.2位被吸电子基团取代时活性增强

　　B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

　　C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药

　　D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等

　　E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

　　[答案]ABCDE

　　[解析]吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜，若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药，2位被吸电子基团取代时活性增强，侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等，碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长，综合分析，本题选A、B、C、D、E。

　　9[.多选题]下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

　　A.盐酸氟西汀

　　B.文拉法辛

　　C.舍曲林

　　D.盐酸帕罗西汀

　　E.盐酸阿米替林

　　[答案]ABE

　　[解析]氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙米嗪强，可改善患者的情绪。

　　10[.多选题]有关氟西汀的正确叙述是

　　A.结构中含有对氯苯氧基结构

　　B.抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

　　C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

　　D.主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

　　E.结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

　　[答案]BDE

　　[解析]氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用。